威菲寧（環(huán)索奈德氣霧劑） 100ug*100掀*1瓶

只用于口腔吸入。
推薦起始劑量為一天 200 μg，該劑量也就是最大劑量。對(duì)有些患者，其有效維持劑量可以減少到 100 μg。
雖然早上使用環(huán)索奈德是有效的，但最好還是在傍晚使用。具體是在早上使用還是傍晚使用請(qǐng)遵醫(yī)囑。
在使用了環(huán)索奈德后 24 小時(shí)內(nèi)癥狀會(huì)有所改善。一旦癥狀被控制，環(huán)索奈德的劑量就應(yīng)根據(jù)患者實(shí)際情況給予，減少到最適哮喘控制的最小劑量。
使用指導(dǎo)
需要指導(dǎo)患者正確的使用吸入器。
如果吸入器是新的或者超過(guò)一周未使用，在使用時(shí)要將前 3 噴釋放。本藥為氣霧劑，在使用前無(wú)需振蕩。應(yīng)指導(dǎo)患者將蓋子打開，按照?qǐng)D 1 的方法將接口管放入口中，嘴唇含住接口管，迅速深吸氣，在吸氣同時(shí)，壓下吸入器的上部，在藥液噴入后即將吸入器拿離口腔，并屏住呼吸 10 秒鐘，或者直到能屏住呼吸的時(shí)間，最后，緩慢呼氣并蓋上蓋子。在使用過(guò)程中，患者不得將氣體呼入吸入器中。
每周都要用干布擦拭接口管。禁止清洗吸入器或者把吸入器放入水中。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
a)在每天給予80~ 1280u g的環(huán)索奈德的臨床試驗(yàn)中，大約有4％的患者出現(xiàn)不良反應(yīng)。在多數(shù)情況下，它們是輕度的而不需要中斷環(huán)索奈德的治療。
b)常見(jiàn)反應(yīng)(1％一10％):反常性支氣管痙攣(1.0％)
罕見(jiàn)反應(yīng)(0.1％一1％):嘶啞(0.9％)
用藥部位反應(yīng)如灼痛，炎癥和刺激(0.6％)
食欲差(0.4％)
應(yīng)用部位干燥(0.3％)
疹和濕疹(0.3％)
吸入后咳嗽(0.3％)
c)反常性支氣管痙攣有可能在給藥后立即發(fā)生，是所有的吸入性藥物不希望發(fā)生的急性反應(yīng)，它可能與藥物，賦形劑或者在計(jì)量吸入器中的冷氣有關(guān)。在多數(shù)情況下是輕度的，不需要停用環(huán)索奈德。有時(shí)，甚至可由環(huán)索奈德所平息(見(jiàn)使用注意事項(xiàng)) 。
d)可能發(fā)生吸入性糖皮質(zhì)激素的全身反應(yīng)，特別是在長(zhǎng)期高劑量使用的情況下(見(jiàn)[注意事項(xiàng)慎用)。

運(yùn)動(dòng)員慎用。
有活動(dòng)性肺結(jié)核, 真菌或者病毒感染者要小心使用環(huán)索奈德。
哮喘持續(xù)狀態(tài)或者哮喘急性發(fā)作期的患者不得使用環(huán)索奈德。
建議需要吸入短效支氣管擴(kuò)張劑的哮喘急性發(fā)作患者使用相應(yīng)的急救藥物, 不要使用環(huán)索奈德。
重度哮喘患者需要經(jīng)常評(píng)估哮喘控制效果包括肺功能試驗(yàn)。如果患者發(fā)現(xiàn)短效支氣管擴(kuò)張劑對(duì)癥狀的控制減弱或者他們需要比平常需要更大的劑量, 那么則需采取醫(yī)療監(jiān)護(hù)。在這種情況下，需要重新評(píng)估患者病情并考慮增加抗炎治療(比如使用更高劑量的環(huán)索奈德或者使用口服糖皮質(zhì)激素)。嚴(yán)重的哮喘加重按常規(guī)治療。
可能會(huì)發(fā)生吸入性糖皮質(zhì)激素的全身反應(yīng)，特別是在高劑量長(zhǎng)時(shí)間給藥的情況下更易發(fā)生。這些反應(yīng)的發(fā)生率要小于口服糖皮質(zhì)激素?？赡艿娜矸磻?yīng)包括腎上腺抑制，兒童和青少年發(fā)育遲緩，骨礦物質(zhì)流失，白內(nèi)障和青光眼。所以，找到最適控制哮喘癥狀的最小吸入性糖皮質(zhì)激素劑量顯得尤其重要。
從口服糖皮質(zhì)激素改為吸入性環(huán)索奈德時(shí)，在一定的時(shí)間內(nèi)仍要注意腎上腺抑制的發(fā)生。
對(duì)本品治療無(wú)反應(yīng)或者哮喘十分嚴(yán)重，應(yīng)增加吸入環(huán)索奈德的劑量；如果有必要，應(yīng)給予全身性糖皮質(zhì)激素藥物和/或感染時(shí)加用抗生素。
對(duì)于從口服糖皮質(zhì)激素治療轉(zhuǎn)用環(huán)索奈德的患者：
長(zhǎng)期高劑量使用全身性糖皮質(zhì)激素治療的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎降低全身性糖皮質(zhì)激素的劑量。在口服糖皮質(zhì)激素與環(huán)索奈德共用大約一周后，可逐漸停用全身性糖皮質(zhì)激素藥物，每周全身性糖皮質(zhì)激素如氫化潑尼松日劑量減少量為 1 毫克，其他全身性糖皮質(zhì)激素的日劑量減少量應(yīng)換算為等同于氫化潑尼松日劑量減少量 1 毫克的劑量。對(duì)于每天氫化潑尼松劑量在 10 毫克以上的患者，每隔一周大劑量降低劑量應(yīng)十分小心。
在停藥期間，一些患者仍會(huì)感到不適，在監(jiān)測(cè)患者腎上腺功能未出現(xiàn)衰竭癥狀的前提下，應(yīng)鼓勵(lì)患者堅(jiān)持使用環(huán)索奈德，并繼續(xù)停用全身性糖皮質(zhì)激素。
腎上腺功能仍受損的患者從口服類固醇藥物轉(zhuǎn)用環(huán)索奈德，在患者出現(xiàn)哮喘惡化、肺部感染、嚴(yán)重并發(fā)癥、手術(shù)和外傷等癥狀時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎決定是否應(yīng)及時(shí)使用全身性類固醇藥物。
用吸入法取代全身性類固醇藥物治療，有時(shí)可能出現(xiàn)過(guò)敏性鼻炎和濕疹等過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)用抗組胺藥和/或者包括外用甾體藥在內(nèi)的外用制劑予以治療。
用吸入環(huán)索奈德治療期間不能突然停止用藥。
吸入環(huán)索奈德有時(shí)可能出現(xiàn)帶有急性喘鳴或者其他支氣管收縮癥狀的支氣管痙攣，應(yīng)吸入短效支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療，通常能迅速緩解支氣管痙攣癥狀。經(jīng)過(guò)認(rèn)真權(quán)衡，只有當(dāng)預(yù)期益處大于可能風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，患者才能繼續(xù)使用環(huán)索奈德。
應(yīng)定期檢查患者的吸入方法，確?；颊吣軐⑺幬镂敕尾?。

藥理作用
藥理作用
環(huán)索奈德/是一種非鹵化的吸入型類固醇前體，它在肺部被細(xì)胞內(nèi)酯酶分解成活性成分`去異丁?；h(huán)索奈德(des-CIC)，然后與糖皮質(zhì)激素受體(GR)結(jié)合發(fā)揮抗炎作用。des-CIC 與 GR 的親和力比其母體化合物強(qiáng) 120 倍，比地塞米松強(qiáng) 12 倍。
毒理研究
遺傳毒性
環(huán)/索奈德 Ames 試驗(yàn)、正向基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、體外微核試驗(yàn)結(jié)`果均為陰性，小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果陽(yáng)性。上述試驗(yàn)中伴行對(duì)照地塞米松也出現(xiàn)類似結(jié)果。
生殖毒性
雄性和雌性大鼠經(jīng)口給予環(huán)索奈德劑量高達(dá) 900μg/kg/日時(shí)未見(jiàn)對(duì)生-育力的損害。以μg/m2/日計(jì)算，該劑量約相當(dāng)于人每日最大吸入劑量的 10 倍。
大鼠經(jīng)口給·予環(huán)索奈德 900μg/kg/日(以μg/m2/日計(jì)算，約相當(dāng)于人每日最大吸入劑量的 10 倍)，未見(jiàn)畸形或其他對(duì)胚胎的影響。家兔皮下注射給予環(huán)索奈德 5μg/kg/日(以μg/m2/日計(jì)算，小于人每日最大吸入劑量)或更高劑量時(shí)可見(jiàn)胚胎毒性，包括胎仔丟失、胎仔重量下降、腭裂、骨化不完全等骨骼異常以及對(duì)皮膚的影響。當(dāng)劑量為 1μg/kg 時(shí)(以μg/m2/日計(jì)算，小于人每日最大吸入劑量)未見(jiàn)毒性。
致癌性
在 104 周小鼠致癌性試驗(yàn)中經(jīng)口給予環(huán)索奈德劑量達(dá) 900μg/kg/天(以μg/m2/日計(jì)算，約相當(dāng)于人每日最大吸入劑量的 6 倍)，大鼠 104 周致癌性試驗(yàn)中吸入給予環(huán)索奈德劑量達(dá) 193μg/kg/天(以μg/m2/日計(jì)算，約相當(dāng)于人每日最大吸入劑量的 2 倍)，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。

環(huán)索奈德是一種裝/在 HFA-134a 型推動(dòng)裝置、用乙醇作溶劑的氣霧劑，其不同劑量、每噴濃度和組織暴露量成`線性關(guān)系。
根據(jù)文獻(xiàn)資料
吸收：用放射性同位素標(biāo)記的藥物比較了口服和靜脈^注射對(duì)環(huán)索奈德的吸收情況。研究發(fā)現(xiàn)口服吸收率僅為 24.5％。環(huán)索奈德和其活性成-分的口服生物利用度均很低(環(huán)索奈德 ＜ 0.5％，代謝物 ＜ 1％)。
分布：大鼠組織分布定量試驗(yàn)顯·示有大量的放射性環(huán)索奈德沉積在肺部。多數(shù)的放射性來(lái)自于生物活性代謝物和其磷脂酸酯共軛物。
代謝：環(huán)索奈德主要被肺部的酯酶氫化成生物活性代謝物。人肝微粒體的酶學(xué)研究表明：它主要是被 CYP3A4 催化生成羥化的無(wú)活性代謝物。另外，在肺部也發(fā)現(xiàn)活性代謝物的磷脂酸酯共軛物；這個(gè)過(guò)程是可逆的，這樣就可以增加活性代謝物在靶器官的滯留時(shí)間。
排泄：在口服和靜脈給藥后，環(huán)索奈德主要是通過(guò)排泄物排泄，即膽汁排泄是其主要排泄途徑。