海立暢（OTC）（布地奈德鼻噴霧劑） 64μg*120噴

劑量應(yīng)個體化。
鼻炎：
成人及6歲和6歲以上兒童：
推薦起始劑量為一日256μg，此劑量可于早晨一次噴入或早晚分二次噴入。
即：早晨每個鼻孔內(nèi)噴入128μg(2×64μg)；或早晚兩次，每次每個鼻孔內(nèi)噴入64μg。
一日用量超過256μg，未見作用增加。
在獲得預(yù)期的臨床效果后，減少用量至控制癥狀所需的最小劑量。臨床試驗表明，一些患者每天早晨每個鼻孔噴入32μg作為維持劑量是足夠的。
一些患者在開始治療后5-7小時即可緩解癥狀，而達到最大療效通常需要連續(xù)數(shù)天的治療(少數(shù)患者可能需要2周才能達到最大療效)。治療季節(jié)性鼻炎，如果可能的話，最好在接觸過敏原前開始使用。
伴有嚴重的鼻充血時可能需配合使用縮血管藥物。
為控制過敏所致的眼部癥狀有時可能需要同時給予輔助治療。
治療或預(yù)防鼻息肉
推薦劑量為一日256μg，此劑量可于早晨一次噴入或早晚分二次噴入。在獲得預(yù)期的臨床效果后，減少用量至控制癥狀所需的最小劑量，以此作為維持劑量。
對18歲起的成人，治療過敏性鼻炎，32μg/噴的劑量無需處方，最多可使用3個月。

約5％的患者會發(fā)生局部刺激的不良反應(yīng)。
常見(＞1/100)：氣道：局部刺激、輕微的血性分泌物、鼻出血。
少見(＜1/1000)：全身：血管性水腫。
皮膚：蕁麻疹、皮疹、皮炎、瘙癢。
氣道：鼻中隔穿孔和粘膜潰瘍。
速發(fā)或遲發(fā)的過敏反應(yīng)，包括蕁麻疹、皮疹、皮炎、血管性神經(jīng)水腫和瘙癢已有報道。極少數(shù)病人在鼻腔內(nèi)給予類固醇后出現(xiàn)粘膜潰瘍和鼻中隔穿孔。這些不良反應(yīng)的(類固醇、這些疾病或其它因素)原因尚不清楚。

運動員慎用。
長期使用高劑量，可能發(fā)生糖皮質(zhì)激素的全身作用如：皮質(zhì)醇增多癥、腎上腺抑制和/或兒童生長遲緩。鼻腔用類固醇對兒童的長期作用尚未建立。使用含皮質(zhì)激素的藥品可導(dǎo)致生長遲緩。對長期接受皮質(zhì)類固醇治療的兒童和青少年，無論所用藥品為何種劑型，都建議定期監(jiān)測他們生長狀況。如果疑有生長遲緩，應(yīng)研究調(diào)查情況。應(yīng)權(quán)衡使用糖皮質(zhì)激素的利益和可能抑制生長的風險。
治療伴有鼻部真菌感染和皰疹的患者應(yīng)謹慎。
對從使用全身性糖皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)而使用本品、且疑有下丘腦-垂體-腎上腺軸失調(diào)的患者，治療時需慎重。對這些患者，全身性的類固醇應(yīng)小心減量，應(yīng)考慮檢測下丘腦-垂體-腎上腺功能。在伴有應(yīng)激如手術(shù)、創(chuàng)傷等時還可加用全身性類固醇。
極度降低的肝功能損害影響口服布地奈德的藥代動力學(xué)，導(dǎo)致清除率降低和全身利用率升高。說明需要考慮可能的全身作用。
對患有肺結(jié)核的患者應(yīng)特別警惕。
布地奈德鼻噴霧劑不可接觸眼睛，若接觸眼睛，立即用水沖洗。
應(yīng)避免與酮康唑或其它強效的CYP3A4抑制劑合用。若無法避免，給藥間隔應(yīng)盡可能長。
對駕駛和操作機器能力的影響
布地奈德不影響駕駛及使用機器能力。

1．藥理：
布地奈德是一種具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。
糖皮質(zhì)激素在鼻炎治療中的確切機制尚不完全清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)可能在其中起重要作用。以對糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來比較，布地奈德的活性比潑尼松龍高約15倍。
預(yù)防性使用布地奈德對鼻刺激引起的嗜酸性細胞遷移和過敏反應(yīng)有保護作用。
使用推薦劑量的本品，患者的基礎(chǔ)血漿皮質(zhì)醇水平及對ACTH刺激的反應(yīng)不發(fā)生有臨床意義的改變。然而，在對健康志愿者短期使用本品的觀察中發(fā)現(xiàn)血漿及尿皮質(zhì)醇水平的降低與劑量成相關(guān)性。
在臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)患季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎的兒童和患常年性過敏性鼻炎的成人用藥的量效關(guān)系。
尚無使用本品32μg/噴和64μg/噴規(guī)格治療血管運動性鼻炎(非過敏性鼻炎)的文獻資料。
2．毒理：
急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相當。
經(jīng)過六個不同的實驗測試系統(tǒng)評價，布地奈德無致突變和誘裂作用。
一致癌性研究發(fā)現(xiàn)，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但該結(jié)果未被重復(fù)實驗證實。重復(fù)研究實驗發(fā)現(xiàn)，任一活性藥物(布地奈德、潑尼松龍、曲安奈德)治療組之間的大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤發(fā)生率以及與對照組之間無區(qū)別。
在最初的致癌性研究中發(fā)現(xiàn)的雄性大鼠的肝臟改變(原發(fā)性肝細胞腫瘤)被用布地奈德和其它對照的糖皮質(zhì)激素進行的重復(fù)研究實驗證實。該作用可能與受體作用相關(guān)，因而反映了此類藥物的作用。
已有的臨床經(jīng)驗表明，無證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細胞腫瘤。

吸收
相對于標示的每噴劑量，本品中布地奈德的全身利用度為33％。
在臨床劑量，藥代動力學(xué)是與劑量成比例的。在成人，用本品噴入布地奈德256μg后，血藥峰濃度為0.64nmol/L，在0.7小時內(nèi)達峰，其成人AUC(曲線下面積)為2.7nmol?h/L，在兒童為5.5nmol?h/L，這表明兒童的糖皮質(zhì)激素全身暴露量更高。
分布和代謝
布地奈德分布容積約3L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為85-90％。布地奈德經(jīng)肝臟首過代謝的程度很高(約90％)，代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1％。在鼻中，布地奈德無局部代謝。
消除
布地奈德主要通過由CYP3A4酶催化的代謝途徑而消除。代謝物以其原形或結(jié)合的形式主要經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高(0.9-1.4L/min)，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時。