維宏（阿奇霉素干混懸劑） 0.1g*10袋

將本品倒入杯中，加入適量涼開水，溶解搖勻后口服，在飯前1小時或飯后2小時服
用。成人用量:1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g;2.對
其他感染的治療:第1日，一日一次，一次0.5g，第2~5日，一日一次，一次0.25g;或一日一
次，一次0.5g，連服3日。
小兒用量:1.治療中耳炎、肺炎，第1日，一日一次，按體重10mg/kg服用(一日最大量
不超過0.5g)，第2~5日，一日一次，按體重5mg/kg服用(一日最大量不超過0.25g)或按如下方法給藥:
2.治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日一次，按體重12mg/kg服用(一日最大量不超過0.5g)，
連用5日。

(一)臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)
由于臨床試驗(yàn)在不同的條件下完成，在臨床試驗(yàn)中觀察到的一種藥物的不良反應(yīng)率不能直接
和其他藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)率相比較，且未必反映在實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)率。
阿奇霉素靜脈制劑治療社區(qū)獲得性肺炎的臨床試驗(yàn)中，靜脈給藥2~5個劑量，所報(bào)道的不良
反應(yīng)多數(shù)為輕至中度，且停藥后可恢復(fù)。這些臨床試驗(yàn)中多數(shù)患者有一種以上合并癥，并需應(yīng)用
其他藥物。約1.2％用本品靜脈制劑的患者中止用藥，2.4％采用靜脈或口服阿奇霉素治療的患者因出現(xiàn)不良反應(yīng)癥狀或?qū)嶒?yàn)室檢查異常而中止用藥。
在盆腔炎性疾病患者中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，接受阿奇霉素單藥治療的女性患者靜脈給藥1~2個劑量后，2％患者因臨床不良反應(yīng)而停藥，阿奇霉素與甲硝唑合用的患者中4％的患者因不良反應(yīng)而中止治療。
以上研究中，導(dǎo)致停藥最常見的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)(腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等)和皮
疹，導(dǎo)致停藥的實(shí)驗(yàn)室檢查異常主要為氨基轉(zhuǎn)氨酶和/或堿性磷酸酶升高。
在社區(qū)獲得性肺炎的研究中，成年患者接受本品靜脈/口服制劑治療后最常見的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，其中腹瀉或稀便(4.3％)，惡心(3.9％)，腹痛(2.7％)，嘔吐(1.4％)。約12％的患
者發(fā)生與靜脈注射相關(guān)的不良反應(yīng)，最常見者為注射部位疼痛(6.5％)和局部炎癥反應(yīng)(3.1％)。
在盆腔炎性疾病患者的臨床試驗(yàn)中，成年女性患者接受本品靜脈/口服制劑治療，與治療相關(guān)的最常見不良反應(yīng)也是胃腸道反應(yīng)，其中常見的為腹瀉(8.5％)和惡心(6.6％)，其次為陰道炎(2.8％)、腹痛(1.9％)、厭食(1.9％)、皮疹和瘙癢(1.9％)。這些研究中阿奇霉素與甲硝唑
合用時，更高比例的女性患者發(fā)生惡心(10.3％)、腹痛(3.7％)、嘔吐(2.8％)、給藥部位反
應(yīng)、口炎、頭暈和呼吸困難(共1.9％)。
阿奇霉素靜脈/口服多劑給藥治療方案引起的其他不良反應(yīng)均不超過1％。
不超過1％的不良反應(yīng)有:
消化不良、腹脹，粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。
神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡。
變態(tài)性反應(yīng)：支氣管痙攣。
特殊感覺:味覺倒錯。
(二)上后應(yīng)用的經(jīng)驗(yàn)
口服阿奇霉素制劑上市后應(yīng)用于成人和/或兒童患者，有以下不良事件的報(bào)道，但不能肯定是否為阿奇霉引起。
變態(tài)反應(yīng)：關(guān)節(jié)痛、水腫、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫。
心血管：心律失常包括室性心動過速，低血壓、罕見QT間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。
胃腸道：厭食、便秘、消化不良、腹脹、嘔吐/腹瀉但極少引起脫水，偽膜性腸炎，胰腺炎，
菌病，幽門狹窄以及罕見的舌變色。
全身反應(yīng):乏力、感覺異常、疲勞、不適和過敏性休克反應(yīng)。
泌尿生殖系統(tǒng):間質(zhì)性腎炎、急性腎功能衰竭、陰道炎。
造血系統(tǒng):血小板減少。
肝/膽:阿奇霉素上市后應(yīng)用的經(jīng)驗(yàn)中報(bào)道過與肝功能不全相關(guān)的不良反應(yīng)。
神經(jīng)系統(tǒng);驚厥、頭暈/眩暈、頭痛、嗜睡、多動、神經(jīng)質(zhì)、激越及暈厥。
耳及迷路異常:耳聾、耳鳴、聽覺損害、眩暈。
精神:攻擊性反應(yīng)和焦慮。
皮膚及附件:瘙癢，罕見的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)包括多形性紅斑、Stevens Johnson綜合征和中毒性
表皮松解壞死癥。
特殊感覺:聽力障礙包括聽力喪失、耳聾和/或耳鳴，也有味覺/嗅覺異常和/或喪失的報(bào)道。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常:
臨床試驗(yàn)中所見顯著異常的實(shí)驗(yàn)室檢查(無論是否與藥物有關(guān))為:
發(fā)生率4％~6％;丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、肌酐升高。
發(fā)生率1％~3％乳酸脫氫酶(LDH)、膽紅素升高。
發(fā)生率低于1％:白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板計(jì)數(shù)減少、血清堿性磷酸酶升高。
隨訪發(fā)現(xiàn)上述實(shí)驗(yàn)室檢查異常為可逆性。
在750多例患者參加的阿奇霉素(靜脈/口服)多劑給藥臨床試驗(yàn)中，不超過2％的患者因治療
相關(guān)性肝酶異常而停用阿奇霉素。
包括Stevens Johnson綜合征及中毒性表皮環(huán)死松解癥等的報(bào)告非常少見。雖然罕見，但有死亡的報(bào)道。某些患者出現(xiàn)過敏癥狀時，起初給予對癥治療有效，若過早停止治療，即使未再用阿奇霉素，過敏癥狀仍可迅速復(fù)發(fā)。對這類患者需延長對癥治療和觀察的時間。目前尚不知這些事件的發(fā)生是否與阿奇霉素在組織中的半衰期長因而機(jī)體暴露于抗原的時間較長有關(guān)。
如發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)?shù)闹委?。醫(yī)生應(yīng)知道，停止對癥治療后，過敏癥狀
可能再次出現(xiàn)。
肝毒性
曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死以及肝衰竭的報(bào)道，其中某些病例可能致
死。如果出現(xiàn)肝炎癥狀和體征，應(yīng)立即停止使用本品。
難辨梭菌相關(guān)性腹瀉
幾乎所有抗菌藥物的應(yīng)用都有難辨梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)的報(bào)告，其中包括本品，其嚴(yán)重
程度可表現(xiàn)為輕度腹瀉至致死性結(jié)腸炎?？咕幬镏委熆梢鸾Y(jié)腸內(nèi)正常菌群的改變，導(dǎo)致難辨梭菌的過度繁殖。
難辨梭菌產(chǎn)生的毒素A和毒素B與CDAD的發(fā)病有關(guān)。高產(chǎn)毒的難辨梭菌導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率升高，這些感染可能難以用抗菌藥物治療，可能需要結(jié)腸切除術(shù)。對于所有使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能。由于曾經(jīng)有給予抗菌藥物治療超過2個月后發(fā)生CDAD的報(bào)道，因此需仔細(xì)詢問病史。
如果懷疑或確診CDAD，可能需要停用正在使用的并非針對難辨梭菌的抗生素。必須根據(jù)臨床需要適當(dāng)補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)，并給予對難辨梭菌有效的抗生素，必要時進(jìn)行手術(shù)評估。

一般事項(xiàng):由于阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除，故肝功能損害的患者應(yīng)慎用阿奇霉素。
10mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應(yīng)慎用阿奇霉素。曾有肝功能異常、肝
炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報(bào)道，其中某些病例可能致死。如果出現(xiàn)肝炎的體征和容狀，應(yīng)立即停用阿奇霉素。
QT間期延長
有報(bào)道，應(yīng)用其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素包括阿奇霉素可引起心室復(fù)極化和QT同期延長，
發(fā)生心律失常和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的風(fēng)險(xiǎn)。在對使用阿奇霉素患者的上市后監(jiān)測中，有實(shí)端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速案例的自發(fā)性報(bào)告。在權(quán)衡高危人群使用阿奇霉素的風(fēng)險(xiǎn)和獲益時，醫(yī)療衛(wèi)生保健人員應(yīng)考慮可能致命的QT間期延長的風(fēng)險(xiǎn)，高危人群包括:
已知有QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速病史、先天性QT間期延長綜合征
緩慢性心律失常或失代償性心力衰竭的患者。
服用已知可延長QT間期藥物的患者，如抗精神病藥物、抗抑郁藥物和氟喹諾酮類藥物治
的患者。
處于致心律失常狀態(tài)的患者，如未糾正的低鉀血癥或低鎂血癥、有臨床意義的心動過緩,
以及正在接受IA型(奎尼丁、普魯卡因胺)和Ⅲ型(多非利特、胺碘達(dá)隆、索他洛爾)抗心律失
常藥物的患者。
阿奇霉素治療的患者中曾有重癥肌無力癥狀加重或新發(fā)肌無力綜合征的報(bào)告。
在未確診或并非高度懷疑細(xì)菌感染，或無預(yù)防指征的情況下，使用本品可能對患者無益，還
老年患者:老年患者可能對藥物相關(guān)的QT間期影響更為敏感。
會增加耐藥菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)。
患者需知:
出現(xiàn)任何變態(tài)反應(yīng)征象時，應(yīng)立即停用阿奇霉素，并與醫(yī)生聯(lián)系。
患者應(yīng)被告知抗菌藥物包括本品(阿奇霉素)只能用于治療細(xì)菌感染，不能用于治療病毒感染
(例如普通感冒)。使用本品(阿奇霉素)治療細(xì)菌感染時，必須告知患者雖然通常治療初期會感覺好轉(zhuǎn)，仍應(yīng)當(dāng)按照醫(yī)師指導(dǎo)精確服藥。漏服或未完成整個療程可能會:(1)降低當(dāng)前治療的療效:(2)增加細(xì)菌耐藥的可能性，將導(dǎo)致將來阿奇霉素或其他抗菌藥物無法治療這些耐藥菌?？股刂委煶３？梢鸶篂a，停用抗生素后通?？苫謴?fù)。有時給予抗生素治療后，患者甚至在最后1次用抗生素后2個月或更久后出現(xiàn)水樣便或血性便(伴或不伴胃痙攣和發(fā)熱)。如果出現(xiàn)這種情況，患者應(yīng)盡快與醫(yī)生聯(lián)系。

素和口服抗凝藥物時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測凝血酶原時間。
按治療劑量使用時，阿奇霉素對阿托伐他汀、卡馬西平、西替立嗪、去羥肌苷、依法韋侖、
氟康唑、茚地那韋、咪達(dá)唑侖、利福布丁、西地那非、茶堿(靜脈和口服給藥)、三唑侖、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑或齊多夫定的藥代動力學(xué)的影響不大。合用時，依法韋侖或氟康唑?qū)Π⑵婷顾氐乃幋鷦恿W(xué)影響不大。阿奇霉素與上述任何藥物合用時，無需調(diào)整任一藥物的劑量。
臨床試驗(yàn)中尚未報(bào)道過阿奇霉素與以下藥物有相互作用。然而迄今未進(jìn)行專門的研究評價(jià)阿
奇霉素與這些藥物之間潛在的相互作用。但應(yīng)用其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物時曾出現(xiàn)這些情況。因此，在尚無新的研究數(shù)據(jù)時，阿奇霉素與以下藥物合用時宜對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀察:
地高辛一地高辛的血濃度升高。
麥角胺或雙氫麥角胺-急性麥角中毒，表現(xiàn)為嚴(yán)重外周血管痙攣和感覺遲鈍。
特非那定、環(huán)孢霉素、海索比妥和苯妥英濃度升高。
對實(shí)驗(yàn)室檢查的影響:未見對實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果有影響的報(bào)道。

阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎
(鏈)球菌、a溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對于耐
[霉素的革蘭陽性細(xì)菌，包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥
革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌
嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿
類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定:大腸埃
希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌，性傳播疾病微生物:梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機(jī)制
與紅霉素相同，主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。