全可利波生坦片的臨床療效怎么樣?很多人對于肺動脈高壓是比較陌生的,肺動脈高壓在臨床上比較少見,因此對于全可利波生坦片這個藥也是比較少接觸的。但是對于肺動脈高壓的患者來說,全可利波生坦片是他們接觸比較多的一種藥物了。對于全可利波生坦片的療效,我們就一起了解一下吧。
全可利波生坦片的臨床療效怎么樣?
全可利適用于治療WHO功能分級II級-IV級的肺動脈高壓(PAH)(WHO第1組)的患者,以改善患者的運動能力和減少臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分級II級-IV級的特發(fā)性或遺傳性PAH(60%)、與結(jié)締組織病相關(guān)的PAH(21%)及與左向右分流先天性心臟病相關(guān)的PAH(18%)患者。
全可利為雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑,對ETA(內(nèi)皮素受體A)和ETB(內(nèi)皮素受體B)均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經(jīng)激素內(nèi)皮素為強效的血管收縮劑,能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構(gòu)。在包括肺動脈高壓在內(nèi)的許多心血管疾病中,血漿和組織的內(nèi)皮素濃度均會增加,提示內(nèi)皮素在這些疾病中的病理作用。對于肺動脈高壓,血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。
波生坦對于內(nèi)皮素受體是特異性的。波生坦與內(nèi)皮素競爭性地結(jié)合ETA和ETB受體,它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動脈高壓的動物模型中,波生坦長期口服給藥能降低肺血管阻力、重構(gòu)肺血管和逆轉(zhuǎn)右心室肥大。在肺纖維化動物模型中,波生坦可減少膠原沉積(具體藥理學(xué)和毒理學(xué)詳細見說明書)。
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