克度（齊多夫定片） 100mg*96片

通用名：齊多夫定片 英文名：Zidovudine　Tablets 漢語拼音：Qiduofuding　Pian

本品主要成分為齊多夫定。

本品為白色片。

藥理作用 本品為抗病毒藥，在體外對逆轉(zhuǎn)病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定，后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)酶，導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制。 毒理作用　 亞急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服給藥6個月試驗(yàn)，最大用量每日500mg/kg組出現(xiàn)貧血，但這時(shí)血漿中濃度相當(dāng)于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個月和6個月兩組試驗(yàn)，每日34-300mg/kg組出現(xiàn)貧血，試驗(yàn)6個月時(shí)觀察到骨髓變化及末梢血紅細(xì)胞形態(tài)有輕微變異。 致癌、致突變及生殖力毒性 齊多夫定三個劑量給予小鼠和大鼠（每組小鼠、大鼠均60只），開始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日，大鼠80、220、600mg/kg/日，在給藥90天后，因小鼠出現(xiàn)貧血，劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天，在279天后降至300mg/kg/天。

文獻(xiàn)報(bào)道，在22名男性HIV感染病人中進(jìn)行了藥代動力學(xué)研究，口服該品后，齊多夫定可迅速吸收，在用藥后0.5至1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值；在每8小時(shí)給藥2mg/kg至每4小時(shí)給藥10mg/kg，藥物劑量與藥代動力學(xué)參數(shù)不相關(guān)；齊多夫定消除半衰期約為1小時(shí)（0.78至1.93小時(shí)）。齊多夫定可快速轉(zhuǎn)化為3’-疊氮-3’-脫氧-5’-oβD-GZDV，后者半衰期為1小時(shí)（0.61～1.73），口服給藥后，尿中回收的齊多夫定與GZDV分別占總劑量的14％與74％，總的尿回收率平均為90％（63％～95％），表明具有較高的回收率。但是，由于首過效應(yīng)，平均的口服該品生物利用度為65％（52％～95％）。

用于治療HIV（人免疫缺陷病毒）感染。

成人：如與其它抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥聯(lián)合使用本品推薦劑量為每日600mg，分次服用；若單獨(dú)應(yīng)用本品則推薦500mg/天或600mg/天，分次服用（在清醒時(shí)每4小時(shí)服100mg）。 兒童：推薦3個月至12歲兒童給藥劑量為每6小時(shí)180mg/m2，不應(yīng)超過每6小時(shí)200mg/ m2。新生兒給藥：出生12小時(shí)后開始給藥至6周齡，口服2mg/kg/6小時(shí)。

隨著疾病進(jìn)展，不良反應(yīng)增加，應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)護(hù)病人，特別是當(dāng)疾病進(jìn)展時(shí)。 1．骨髓抑制。 2．肌?。号cHIV疾病相類似的心肌病與心肌炎與本品長期用藥有關(guān)。 3．乳酸中毒/嚴(yán)重肝脂變性腫大。 4．其它不良反應(yīng)：在臨床中發(fā)生幾起嚴(yán)重不良事件，偶見胰腺炎、過敏、高膽紅素血癥、肝炎、血管炎及癲癇，這些癥狀除過敏外，均與疾病本身有關(guān)。

對本品過敏的患者禁用。

對粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1,000/mm3或血紅蛋白水平<9.5g/dl的病人使用時(shí)應(yīng)極度謹(jǐn)慎。由于嚴(yán)重貧血最常發(fā)生于治療4-6周時(shí)，此時(shí)需要調(diào)整劑量或停止治療，故治療過程中應(yīng)經(jīng)常作血細(xì)胞計(jì)數(shù)（至少每2周1次）。如發(fā)生粒細(xì)胞減少或貧血，可能需要調(diào)整劑量。

妊娠期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊慎用。哺乳期婦女授乳期間應(yīng)停止用藥。

遮光、密封、干燥保存。

0.1g

國藥準(zhǔn)字H20020323

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