彌可保（甲鈷胺注射液） 1ml:0.5mg*10支

本品主要成分為：甲鈷胺
其化學名稱為：
Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-甲基-鈷胺酰胺。
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.38
輔料名稱：甘露醇、注射用水。

在總病例2872例中，13 例(0.45％)出現(xiàn)副作用。(到再審查結(jié)束時)
1.嚴重副作用(頻度不明)
過敏癥反應:會引起血壓下降、呼吸困難等過敏癥反應。應密切觀察患者，如果出現(xiàn)這種副作用，應立即中止用藥，并采取適當?shù)拇胧?br />2.其它副作用
(1)過敏:皮疹(<0. 1％),如果出現(xiàn)這些副作用，應停止用藥。
(2)其它:頭痛、發(fā)燒感(<0.1％);出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)(頻度不明)。
注)如果出現(xiàn)這些副作用，應停止用藥。

?1. 如果使用一個月后仍不見效，則不必繼續(xù)無目地的使用。
2. 使用時的注意事項
（1）給藥時 見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
（2）肌內(nèi)注射時 肌內(nèi)注射時為避免對組織、神經(jīng)的影響，應注意以下幾點：
1)避免同一部位反復注射，且對新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經(jīng)分布密集的部位。
3）注射針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
（3）安瓿打開時 本品為一點折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
（4）為了確保儲存質(zhì)量穩(wěn)定，采用遮光材料包裝，從遮光材料中取出后立即使用。

?(1)甲鉆胺是- -種內(nèi)源性的輔酶B12 .
在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，起重要作用。
(2)甲鉆胺易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細胞的細胞器,從而促進核酸和蛋白質(zhì)的合成。
甲鈷胺較氰鉆胺更易轉(zhuǎn)移入大白鼠的神經(jīng)細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經(jīng)細胞的實驗中,參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程，促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鈷胺比鈷酰胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質(zhì)的合成。
(3)促進軸索內(nèi)輸送和軸索的再生
在由給與鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經(jīng)細胞，可使軸索結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)的輸送正?；?。對由阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的藥物性神經(jīng)障礙(大白鼠、兔)以及軸索變性小白鼠模型，自然發(fā)病糖尿病大白鼠的神經(jīng)障礙在神經(jīng)病理學、電生理學上可抑制變性神經(jīng)的出現(xiàn)。
(4)促進髓鞘的形成(磷脂合成)
較腺苷鈷胺更能促進髓鞘的主要結(jié)構(gòu)磷脂酰膽堿合成從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
(5)恢復神經(jīng)鍵的傳達延遲和神經(jīng)傳達物質(zhì)的減少
在挫刮的坐骨神經(jīng)實驗中由于提高神經(jīng)纖維的興奮，從而恢復終端電位的誘發(fā)(大白鼠)。另外可使喂養(yǎng)缺膽堿餌大白鼠低下的腦內(nèi)乙酰膽堿量正?；?br />(6)促進正紅血母細胞的成熟、分裂，改善貧血血像
缺乏維生素B12可能導致巨紅細胞性貧血，本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂,增加紅細胞的產(chǎn)生。本藥可迅速恢復因B12缺乏而降低的大白鼠紅細胞數(shù)、血紅蛋白、血細胞比容值。

1.一次性給藥
給 12 位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH13 -B12 )0.5mg，達到血清中最高總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（Tmax）時，肌內(nèi)注射為 0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥后立刻～3 分鐘，血清中最高總 B12濃度增加部分（除去內(nèi)源性血清總 B12）（△Cmax） 各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥后截止 144 小時，從實測值的增加部分計算的血清中總 B12 濃度時間曲線下面積（△AUC），肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結(jié)合飽和率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液 0.5mg 的藥代動力學參數(shù)（n=12)
2.連續(xù)給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總 B12濃度 (△Cmin) 隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時值 (3.9±1.2ng/ml) 相比約達1.4倍 (5.3±1.8ng/ml) ，給藥第三天給藥后則達約1.7倍 (6.8±1.5ng/ml)。該濃度一直持續(xù)到最后給藥。