【利寧格藥品名稱】 | 通用名稱:?格列齊特緩釋片 英文名稱:?Gliclazide Modified Release Tablets
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【利寧格成分】 | 本品主要成份為格列齊特。 化學(xué)名稱:1-(3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲 分子式:C15H21N3O3S 分子量:323.41
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【利寧格性狀】 | ? 本品應(yīng)為白色或類白色片。
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【利寧格適應(yīng)癥】 | 用于單用飲食控制、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病患者。
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【利寧格規(guī)格】 | ?30mg
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【利寧格用法用量】 | 每日1次,劑量為30至120mg ( 1至4片) ,建議于早餐時(shí)服用。 建議吞服,?不應(yīng)粉碎或咀嚼。 如某日忘記服用藥物,第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣,應(yīng)根據(jù)患者的血糖水平來調(diào)整劑量。 *首次劑量: 首次建議劑量為每日30mg。如血糖得到有效控制,可采用此劑量用作維持治療。 如血糖沒有得到充分控制,劑量可逐次增至每日60mg、90mg或120mg。每次增量間隔至少1個(gè)月,對于以上述某個(gè)劑量治療2周血糖仍無下降的患者,建議此時(shí)即可增加劑量。 最大建議劑量不得超過每日120mg。 *用本品代替格列齊特80mg片: 一片格列齊特80mg相當(dāng)于本品一片。替代時(shí),必須進(jìn)行血糖監(jiān)測。 *用本品代替其他口服降糖藥: 本品可代替其他口服糖尿病治療藥物治療。 在這種情況下,必須考慮先前所用降血糖藥的劑量和半衰期。 一般換用本品時(shí)無需過渡期,應(yīng)以30mg為起始劑量。然后如前述按照患者的血糖情況進(jìn)行調(diào)整。 如患者從具有長半衰期的磺脲類藥物改用本品,需有幾天的治療窗口期進(jìn)行劑量調(diào)整以避免兩種藥物的藥效疊加發(fā)生的低血糖危險(xiǎn)。 在換用本品時(shí),建議遵照前述首次服用本品治療所采用的步驟。即首次治療劑量每日30mg,然后根據(jù)代謝情況逐步增量。 *與其他口服治療糖尿病藥聯(lián)合應(yīng)用: 本品可與雙胍類、α葡萄糖苷酶抑制劑或胰島素合用。 對于本品未能充分控制血糖的患者,可在嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)測下聯(lián)合胰島素治療。 特殊人群 腎功能損害的患者 對輕度或中度腎功能不全患者,治療方案與腎功能正常的患者相同,但需謹(jǐn)慎監(jiān)測。這些資料已被臨床試驗(yàn)所證實(shí)。 低血糖癥的高?;颊?br />-營養(yǎng)不足或營養(yǎng)不良; -嚴(yán)重或代償較差的內(nèi)分泌疾病(垂體前葉功能不足,甲狀腺機(jī)能減退,腎上腺功能不足); -長期和/或大劑量皮質(zhì)激素治療撤停; -嚴(yán)重血管性疾病(嚴(yán)重冠心病,頸動(dòng)脈嚴(yán)重受損,彌漫性血管病變),建議以30mg/天的最小劑量開始治療。 或遵醫(yī)囑。
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【利寧格不良反應(yīng)】 | 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道 基于格列齊特的使用經(jīng)驗(yàn),報(bào)告有以下不良反應(yīng)。 格列齊特最常見的不良反應(yīng)是低血糖 如同其他磺脲類藥物,尤其在進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則,或少吃了1餐或數(shù)餐的情況下,服用本品治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀:頭痛、極度饑餓、惡心、嘔吐、倦怠、睡眠障礙、激動(dòng)、攻擊性行為、集中力和注意力下降、反應(yīng)遲緩、抑郁、意識(shí)模糊、視覺及語言障礙、失語、震顫、輕癱、感覺障礙、頭暈、乏力感、自我控制喪失、譫妄、驚厥、呼吸表淺、心動(dòng)徐緩、嗜睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。 另外,觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀:出汗、皮膚潮濕、焦慮、心動(dòng)過速、高血壓、心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物(糖)后消失。然而,人造糖類替代品無效。其他磺脲類藥物使用經(jīng)驗(yàn)表明,即使這些措施開始時(shí)有效,低血糖仍可能會(huì)復(fù)發(fā)。 對于嚴(yán)重或持續(xù)時(shí)間久的低血糖病例,即使因攝入了糖而暫時(shí)得到控制,仍然可能需要立即藥物治療,甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙包括腹痛、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、便秘都有過較少報(bào)導(dǎo),但如在早餐時(shí)服用格列齊特,這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降到最低。 罕見的不良反應(yīng): -皮膚和皮下組織反應(yīng):皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫、紅斑、斑丘疹、大皰性皮膚反應(yīng)(例如Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死松解癥),以及嗜酸細(xì)胞增多及全身癥狀型藥疹(DRESS)。 -血液和淋巴系統(tǒng)疾病:血液學(xué)改變極罕見,包括貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞減少等。停藥后這些不良反應(yīng)通常是可逆的。 -肝-膽疾?。焊蚊杆皆龈撸ˋST、ALT、堿性磷酸酶)、肝炎(罕見)。如有膽汁淤積性黃疸出現(xiàn),中止治療。通常這些癥狀于中斷治療后一般都會(huì)消失。 -視力障礙:暫時(shí)性視力障礙,可能因?yàn)殚_始治療時(shí)的血糖水平變化。 -類屬反應(yīng): 其他磺脲類藥物曾報(bào)道過如下不良事件:紅細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血、各類血細(xì)胞減少、過敏性脈管炎、低鈉血癥、肝酶水平增高,甚至肝功能損害(膽汁淤積和黃疸)及肝炎的病例,中止治療后好轉(zhuǎn),少數(shù)病例出現(xiàn)危及生命的肝功能衰竭。
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【利寧格禁忌】 | 有下述情況的患者禁止使用本品: -已知對格列齊特或其中某一種賦形劑,其他磺脲類,磺胺類藥物過敏; -1型糖尿病; -糖尿病前驅(qū)昏迷和昏迷,糖尿病酮癥酸中毒; -嚴(yán)重腎或肝功能不全:對這些病例建議應(yīng)用胰島素; -應(yīng)用咪康唑治療者(參見藥物相互作用) -哺乳期(參見孕婦及哺乳期婦女用藥)
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【利寧格注意事項(xiàng)】 | 低血糖:建議本品用于能定時(shí)進(jìn)餐(包括早餐)的患者,因?yàn)檠舆t進(jìn)餐,食物不足或低碳水化合物,可使低血糖危險(xiǎn)增加,所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物,相當(dāng)大量或長時(shí)間運(yùn)動(dòng)后,飲酒后或合并使用其他降糖藥物的患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后(參見不良反應(yīng))。 有些病例可以很嚴(yán)重且持續(xù)很長時(shí)間??赡苄枰≡?,并且需要葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn),必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn): -患者拒絕合作或無能力合作(特別是老年人); -營養(yǎng)不良,不按時(shí)進(jìn)餐,忘記進(jìn)餐,禁食或飲食改變; -運(yùn)動(dòng)和攝取碳水化合物二者間不平衡; -腎功能不全; -嚴(yán)重肝功能不全; -過量服用本品; -某些內(nèi)分泌疾?。杭谞钕俟δ芙档停贵w和腎上腺功能不全; -與某些其他的藥物合并應(yīng)用(參見藥物相互作用)。 腎與肝功能不全:肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者,格列齊特的藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長,應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?br />需向患者說明的資料:應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險(xiǎn)性,包括癥狀(參見不良反應(yīng)),治療以及引起低血糖的原因。并告訴患者遵守飲食治療,按時(shí)運(yùn)動(dòng)及監(jiān)測血糖水平的重要性。 血糖控制不佳:接受抗糖尿病藥物治療的患者,其血糖控制可能會(huì)受到下列情況的影響:圣約翰草(貫葉金絲桃)制劑、發(fā)熱、外傷、感染、外科手術(shù)。某些情況可能需要應(yīng)用胰島素。 所有口服降糖藥,包括格列齊特,長期應(yīng)用時(shí),藥效對許多病人都會(huì)減弱。這可能是由于糖尿病的嚴(yán)重程度進(jìn)展,或者是對治療的反應(yīng)降低,這種現(xiàn)象被稱為繼發(fā)性失效,應(yīng)與原發(fā)性失效區(qū)分,后者指該藥物在首次用藥時(shí)即證明是無效者。在將患者確定為繼發(fā)性失效前必須考慮適當(dāng)調(diào)整劑量以及監(jiān)督其飲食治療和運(yùn)動(dòng)。 血糖代謝紊亂:在接受氟喹諾酮類藥物聯(lián)合治療的糖尿病患者(特別是老年患者)中,有血糖紊亂(包括低血糖和高血糖)的報(bào)告。所有同時(shí)服用本品和氟喹諾酮類藥物的患者,應(yīng)密切監(jiān)測血糖。 實(shí)驗(yàn)室檢查:糖基化血紅蛋白水平(或空腹靜脈血糖)是評估降糖療效較好的指標(biāo)。自我監(jiān)測血糖是非常有效的。 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者使用磺脲類藥物治療可導(dǎo)致溶血性貧血。由于格列齊特屬于磺脲類藥物,葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者應(yīng)慎用本品,考慮選擇非磺脲類藥物。 對駕駛及操作機(jī)器的影響: 本品對駕駛和/或操作機(jī)器能力無影響或影響可忽略。不過在駕駛和/或操作機(jī)器時(shí),患者應(yīng)警惕低血糖癥狀,特別是在開始治療時(shí)。
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【利寧格孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 妊娠:在懷孕婦女中使用格列齊特的資料十分有限(少于300例),使用其他磺脲類藥物的資料也很少。在動(dòng)物中,格列齊特非致畸(參見藥理毒理)。但仍建議在妊娠期間避免使用格列齊特。為降低與未控制糖尿病相關(guān)的先天性畸形的風(fēng)險(xiǎn),在懷孕前必須控制糖尿病。 妊娠期間口服降糖藥不適用,因此胰島素作為糖尿病的治療的首選。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候,將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 哺乳:缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險(xiǎn)性,哺乳期婦女禁止使用格列齊特。不排除對新生兒和嬰幼兒造成風(fēng)險(xiǎn)。 生育力:對雄性和雌性大鼠的生育力或生殖能力無影響(參見藥理毒理)。
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【利寧格兒童用藥】 | 兒童和青少年用藥的安全性和有效性尚未確定。沒有兒童用藥的數(shù)據(jù)。
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【利寧格老年用藥】 | 劑量方案同65歲以下患者。
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【利寧格藥物相互作用】 | 1)下列藥品可能會(huì)增加低血糖的風(fēng)險(xiǎn) 禁止聯(lián)合應(yīng)用: -咪康唑(全身給藥,口服凝膠):增加降糖作用并可能會(huì)出現(xiàn)低血糖癥狀,甚至昏迷。 不推薦聯(lián)合應(yīng)用: -保泰松(全身給藥):增加磺脲類藥物的降糖效應(yīng)(取代它們與血漿蛋白的結(jié)合/或減少它們的排出)。 最好使用另一種抗炎藥,否則,需警告患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測的重要性。在抗炎藥物治療期間和治療后的一段時(shí)間,必要時(shí)應(yīng)調(diào)整本品劑量。 -酒精:增加低血糖反應(yīng)(通過抑制代償性反應(yīng)),同時(shí)可能導(dǎo)致低血糖昏迷發(fā)作。避免酒精或含有酒精的藥物。 聯(lián)合應(yīng)用需謹(jǐn)慎: 因?yàn)闈撛诘慕笛切?yīng),當(dāng)與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可能會(huì)發(fā)生低血糖:其它降血糖藥物(胰島素,阿卡波糖,二甲雙胍、噻唑烷二酮類、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑、胰高血糖素樣肽1(GLP-1)受體激動(dòng)劑),β-受體阻滯劑,氟康唑,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(卡托普利,依那普利),H2-受體拮抗劑,MAOIs,磺胺類,克拉霉素和非甾體抗炎藥。 2)以下藥品可能引起血糖水平升高 不推薦聯(lián)合應(yīng)用 -達(dá)那唑:致糖尿病效應(yīng)。如果無法避免使用該種藥物,需要警告患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測尿糖和血糖的重要性。在使用和停止達(dá)那唑治療時(shí)需要調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。 聯(lián)合應(yīng)用需謹(jǐn)慎 -氯丙嗪(抗精神病藥):使用大劑量氯丙嗪治療(每日氯丙嗪劑量>100 mg)會(huì)增加血糖水平(降低胰島素的釋放)。需要告知患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。在使用抗精神病藥治療時(shí)和停藥后需調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。 -糖皮質(zhì)激素(全身給藥和局部給藥:關(guān)節(jié)內(nèi)部、皮膚和直腸制劑)和替可克肽(促皮質(zhì)類激素):使血糖水平升高,并可能發(fā)生酮癥(由糖皮質(zhì)激素引起的碳水化合物耐受性減低)。需要告知患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。在使用腎上腺皮質(zhì)激素治療時(shí)和停藥后需要調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。 -利托君,沙丁胺醇,特布他林:(靜注)由于β-2受體激動(dòng)劑作用,提高血糖水平。需要強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。必要時(shí)改用胰島素。 -圣約翰草(貫葉金絲桃)制劑:可降低格列齊特的暴露量。需強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。 下列藥物可導(dǎo)致血糖代謝紊亂,聯(lián)合應(yīng)用需謹(jǐn)慎。 -氟喹諾酮類:如與氟喹諾酮類藥物聯(lián)用,需告知患者血糖代謝紊亂的風(fēng)險(xiǎn)并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。 3)合并用藥應(yīng)考慮的其它問題 -抗凝劑(華法林)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),磺脲類藥物可能增強(qiáng)抗凝劑的抗凝性??赡鼙仨毧紤]調(diào)整抗凝劑的劑量。
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【利寧格藥物過量】 | 磺脲類藥物過量可導(dǎo)致低血糖。 無意識(shí)喪失或神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)的輕度低血糖癥狀應(yīng)通過攝取碳水化合物,調(diào)整藥物劑量和/或改變飲食來進(jìn)行治療。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測直至醫(yī)師確認(rèn)患者脫離危險(xiǎn)為止。 嚴(yán)重的低血糖反應(yīng),可能伴有昏迷、驚厥或其它神經(jīng)功能障礙,必須作為急癥處理,患者須立即入院治療。 如診斷或懷疑低血糖昏迷,應(yīng)給患者快速靜脈注射20ml高濃度(50%)葡萄糖溶液,隨后持續(xù)滴注濃度相對較低的葡萄糖溶液(10%),注入速度以維持血糖濃度在1g/L以上為準(zhǔn)。 醫(yī)師應(yīng)密切監(jiān)護(hù)患者,根據(jù)患者情況決定是否需要加強(qiáng)監(jiān)護(hù)。 由于格列齊特與蛋白質(zhì)結(jié)合牢固,透析對這些患者無效。
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【利寧格藥理毒理】 | 藥理作用 格列齊特是一種磺脲類口服降糖藥,因結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán),具有不同于其它磺脲類藥物的作用特點(diǎn)。格列齊特可刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,從而降低血糖水平。格列齊特可恢復(fù)2型糖尿病患者對葡萄糖作出反應(yīng)的第一時(shí)相胰島素分泌峰值,增加第二時(shí)相胰島素分泌,明顯增加餐后或葡萄糖誘導(dǎo)的胰島素分泌反應(yīng)。 ?? 格列齊特通過兩種可能與糖尿病血管并發(fā)癥有關(guān)的作用機(jī)制減少微血栓形成:(1)部分抑制血小板凝聚和粘連,并減少血小板活化標(biāo)記物(β-血小板球蛋白與血栓素B2);(2)通過增加t-PA活性調(diào)節(jié)血管內(nèi)皮纖溶活性。 ????毒理研究 遺傳毒性試驗(yàn)未見可提示對人體有害的異常反應(yīng)。生殖毒性試驗(yàn)未見致畸性,在25倍人最大推薦治療劑量下可見胎仔體重減輕。未開展致癌性試驗(yàn)。
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【利寧格藥代動(dòng)力學(xué)】 | 吸收 口服后,藥物血漿濃度在最初的6個(gè)小時(shí)內(nèi)進(jìn)行性升高,在6小時(shí)至12小時(shí)之間達(dá)到穩(wěn)態(tài)。 在中國人18例健康志愿者中進(jìn)行的進(jìn)口與國產(chǎn)制劑比較的生物等效性研究中,發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)存在較大個(gè)體間差異,可能與其代謝酶的遺傳多態(tài)性有關(guān)。這提示臨床應(yīng)個(gè)體化用藥。國外資料顯示個(gè)體內(nèi)差異小。 格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。 分布 血漿蛋白結(jié)合率約為95%。分布容積約為30升。每天一次格列齊特緩釋片,能夠維持格列齊特有效血漿濃度24小時(shí)。????生物轉(zhuǎn)化 格列齊特主要在肝內(nèi)代謝,代謝后經(jīng)尿排泄。尿內(nèi)原型藥不到1%。血漿內(nèi)檢測不到有活性的代謝產(chǎn)物。 清除 格列齊特的清除半衰期大約在12小時(shí)至20小時(shí)之間。 線性/非線性 在劑量120mg范圍內(nèi),用藥劑量與濃度曲線下面積之間呈線性關(guān)系。 特殊人群 老年患者 老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有臨床上有意義的變化。
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【利寧格貯藏】 | 避光,30℃以下干燥處保存
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【利寧格包裝】 | ?鋁塑包裝。每板30片,每盒2板。
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【利寧格有效期】 | 24個(gè)月
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【利寧格執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | ?國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH05192019
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【利寧格批準(zhǔn)文號(hào)】 | ?國藥準(zhǔn)字H20066231
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【利寧格生產(chǎn)企業(yè)】 | ? 北京福元醫(yī)藥股份有限公司 |