利寧格（格列齊特緩釋片） 30mg*30片*2板

每日1次，劑量為30至120mg ( 1至4片) ，建議于早餐時服用。
建議吞服,?不應(yīng)粉碎或咀嚼。
如某日忘記服用藥物，第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應(yīng)根據(jù)患者的血糖水平來調(diào)整劑量。
*首次劑量：
首次建議劑量為每日30mg。如血糖得到有效控制，可采用此劑量用作維持治療。
如血糖沒有得到充分控制，劑量可逐次增至每日60mg、90mg或120mg。每次增量間隔至少1個月，對于以上述某個劑量治療2周血糖仍無下降的患者，建議此時即可增加劑量。
最大建議劑量不得超過每日120mg。
*用本品代替格列齊特80mg片：
一片格列齊特80mg相當(dāng)于本品一片。替代時，必須進行血糖監(jiān)測。
*用本品代替其他口服降糖藥：
本品可代替其他口服糖尿病治療藥物治療。
在這種情況下，必須考慮先前所用降血糖藥的劑量和半衰期。
一般換用本品時無需過渡期，應(yīng)以30mg為起始劑量。然后如前述按照患者的血糖情況進行調(diào)整。
如患者從具有長半衰期的磺脲類藥物改用本品，需有幾天的治療窗口期進行劑量調(diào)整以避免兩種藥物的藥效疊加發(fā)生的低血糖危險。
在換用本品時，建議遵照前述首次服用本品治療所采用的步驟。即首次治療劑量每日30mg，然后根據(jù)代謝情況逐步增量。
*與其他口服治療糖尿病藥聯(lián)合應(yīng)用：
本品可與雙胍類、α葡萄糖苷酶抑制劑或胰島素合用。
對于本品未能充分控制血糖的患者，可在嚴密的醫(yī)療監(jiān)測下聯(lián)合胰島素治療。
特殊人群
腎功能損害的患者
對輕度或中度腎功能不全患者，治療方案與腎功能正常的患者相同，但需謹慎監(jiān)測。這些資料已被臨床試驗所證實。
低血糖癥的高危患者
－營養(yǎng)不足或營養(yǎng)不良；
－嚴重或代償較差的內(nèi)分泌疾病(垂體前葉功能不足，甲狀腺機能減退，腎上腺功能不足)；
－長期和/或大劑量皮質(zhì)激素治療撤停；
－嚴重血管性疾?。▏乐毓谛牟?，頸動脈嚴重受損，彌漫性血管病變），建議以30mg/天的最小劑量開始治療。
或遵醫(yī)囑。

據(jù)文獻報道
基于格列齊特的使用經(jīng)驗，報告有以下不良反應(yīng)。
格列齊特最常見的不良反應(yīng)是低血糖
如同其他磺脲類藥物，尤其在進餐間隔時間不規(guī)則，或少吃了1餐或數(shù)餐的情況下，服用本品治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。
低血糖可有如下癥狀：頭痛、極度饑餓、惡心、嘔吐、倦怠、睡眠障礙、激動、攻擊性行為、集中力和注意力下降、反應(yīng)遲緩、抑郁、意識模糊、視覺及語言障礙、失語、震顫、輕癱、感覺障礙、頭暈、乏力感、自我控制喪失、譫妄、驚厥、呼吸表淺、心動徐緩、嗜睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。
另外，觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀：出汗、皮膚潮濕、焦慮、心動過速、高血壓、心悸、心絞痛及心律失常。
這些癥狀通常在攝入碳水化合物（糖）后消失。然而，人造糖類替代品無效。其他磺脲類藥物使用經(jīng)驗表明，即使這些措施開始時有效，低血糖仍可能會復(fù)發(fā)。
對于嚴重或持續(xù)時間久的低血糖病例，即使因攝入了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。
胃腸道功能障礙包括腹痛、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、便秘都有過較少報導(dǎo)，但如在早餐時服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險降到最低。
罕見的不良反應(yīng)：
－皮膚和皮下組織反應(yīng)：皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫、紅斑、斑丘疹、大皰性皮膚反應(yīng)（例如Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死松解癥），以及嗜酸細胞增多及全身癥狀型藥疹（DRESS）。
－血液和淋巴系統(tǒng)疾病：血液學(xué)改變極罕見，包括貧血、白細胞減少、血小板減少、粒細胞減少等。停藥后這些不良反應(yīng)通常是可逆的。
－肝-膽疾?。焊蚊杆皆龈撸ˋST、ALT、堿性磷酸酶）、肝炎（罕見）。如有膽汁淤積性黃疸出現(xiàn)，中止治療。通常這些癥狀于中斷治療后一般都會消失。
－視力障礙：暫時性視力障礙，可能因為開始治療時的血糖水平變化。
－類屬反應(yīng)：
其他磺脲類藥物曾報道過如下不良事件：紅細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血、各類血細胞減少、過敏性脈管炎、低鈉血癥、肝酶水平增高，甚至肝功能損害（膽汁淤積和黃疸）及肝炎的病例，中止治療后好轉(zhuǎn)，少數(shù)病例出現(xiàn)危及生命的肝功能衰竭。

有下述情況的患者禁止使用本品：
－已知對格列齊特或其中某一種賦形劑，其他磺脲類，磺胺類藥物過敏；
－1型糖尿?。?br />－糖尿病前驅(qū)昏迷和昏迷，糖尿病酮癥酸中毒；
－嚴重腎或肝功能不全：對這些病例建議應(yīng)用胰島素；
－應(yīng)用咪康唑治療者（參見藥物相互作用）
－哺乳期（參見孕婦及哺乳期婦女用藥）

低血糖：建議本品用于能定時進餐（包括早餐）的患者，因為延遲進餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險增加，所以定時攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長時間運動后，飲酒后或合并使用其他降糖藥物的患者。
低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后（參見不良反應(yīng)）。 有些病例可以很嚴重且持續(xù)很長時間?？赡苄枰≡?，并且需要葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。
為了減少低血糖發(fā)作的風(fēng)險，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。
下列因素將增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險：
－患者拒絕合作或無能力合作（特別是老年人）；
－營養(yǎng)不良，不按時進餐，忘記進餐，禁食或飲食改變；
－運動和攝取碳水化合物二者間不平衡；
－腎功能不全；
－嚴重肝功能不全；
－過量服用本品；
－某些內(nèi)分泌疾?。杭谞钕俟δ芙档?，垂體和腎上腺功能不全；
－與某些其他的藥物合并應(yīng)用（參見藥物相互作用）。
腎與肝功能不全：肝功能不全或嚴重腎功能不全患者，格列齊特的藥代動力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時間長，應(yīng)進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?br />需向患者說明的資料：應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險性，包括癥狀（參見不良反應(yīng)），治療以及引起低血糖的原因。并告訴患者遵守飲食治療，按時運動及監(jiān)測血糖水平的重要性。
血糖控制不佳：接受抗糖尿病藥物治療的患者，其血糖控制可能會受到下列情況的影響：圣約翰草（貫葉金絲桃）制劑、發(fā)熱、外傷、感染、外科手術(shù)。某些情況可能需要應(yīng)用胰島素。
所有口服降糖藥，包括格列齊特，長期應(yīng)用時，藥效對許多病人都會減弱。這可能是由于糖尿病的嚴重程度進展，或者是對治療的反應(yīng)降低，這種現(xiàn)象被稱為繼發(fā)性失效，應(yīng)與原發(fā)性失效區(qū)分，后者指該藥物在首次用藥時即證明是無效者。在將患者確定為繼發(fā)性失效前必須考慮適當(dāng)調(diào)整劑量以及監(jiān)督其飲食治療和運動。
血糖代謝紊亂：在接受氟喹諾酮類藥物聯(lián)合治療的糖尿病患者（特別是老年患者）中，有血糖紊亂（包括低血糖和高血糖）的報告。所有同時服用本品和氟喹諾酮類藥物的患者，應(yīng)密切監(jiān)測血糖。
實驗室檢查：糖基化血紅蛋白水平（或空腹靜脈血糖）是評估降糖療效較好的指標(biāo)。自我監(jiān)測血糖是非常有效的。
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者使用磺脲類藥物治療可導(dǎo)致溶血性貧血。由于格列齊特屬于磺脲類藥物，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者應(yīng)慎用本品，考慮選擇非磺脲類藥物。
對駕駛及操作機器的影響：
本品對駕駛和/或操作機器能力無影響或影響可忽略。不過在駕駛和/或操作機器時，患者應(yīng)警惕低血糖癥狀，特別是在開始治療時。

1）下列藥品可能會增加低血糖的風(fēng)險
禁止聯(lián)合應(yīng)用：
－咪康唑（全身給藥，口服凝膠）：增加降糖作用并可能會出現(xiàn)低血糖癥狀，甚至昏迷。
不推薦聯(lián)合應(yīng)用：
－保泰松（全身給藥）：增加磺脲類藥物的降糖效應(yīng)（取代它們與血漿蛋白的結(jié)合/或減少它們的排出）。
最好使用另一種抗炎藥，否則，需警告患者并強調(diào)自我監(jiān)測的重要性。在抗炎藥物治療期間和治療后的一段時間，必要時應(yīng)調(diào)整本品劑量。
－酒精：增加低血糖反應(yīng)（通過抑制代償性反應(yīng)），同時可能導(dǎo)致低血糖昏迷發(fā)作。避免酒精或含有酒精的藥物。
聯(lián)合應(yīng)用需謹慎：
因為潛在的降血糖效應(yīng)，當(dāng)與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用時可能會發(fā)生低血糖：其它降血糖藥物（胰島素，阿卡波糖，二甲雙胍、噻唑烷二酮類、二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑、胰高血糖素樣肽1（GLP-1）受體激動劑），β-受體阻滯劑，氟康唑，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（卡托普利，依那普利），H2-受體拮抗劑，MAOIs，磺胺類，克拉霉素和非甾體抗炎藥。
2）以下藥品可能引起血糖水平升高
不推薦聯(lián)合應(yīng)用
－達那唑：致糖尿病效應(yīng)。如果無法避免使用該種藥物，需要警告患者并強調(diào)自我監(jiān)測尿糖和血糖的重要性。在使用和停止達那唑治療時需要調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。
聯(lián)合應(yīng)用需謹慎
－氯丙嗪（抗精神病藥）：使用大劑量氯丙嗪治療（每日氯丙嗪劑量>100 mg）會增加血糖水平（降低胰島素的釋放）。需要告知患者并強調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。在使用抗精神病藥治療時和停藥后需調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。
－糖皮質(zhì)激素（全身給藥和局部給藥：關(guān)節(jié)內(nèi)部、皮膚和直腸制劑）和替可克肽（促皮質(zhì)類激素）：使血糖水平升高，并可能發(fā)生酮癥（由糖皮質(zhì)激素引起的碳水化合物耐受性減低）。需要告知患者并強調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。在使用腎上腺皮質(zhì)激素治療時和停藥后需要調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。
－利托君，沙丁胺醇，特布他林：（靜注）由于β-2受體激動劑作用，提高血糖水平。需要強調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。必要時改用胰島素。
－圣約翰草（貫葉金絲桃）制劑：可降低格列齊特的暴露量。需強調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。
下列藥物可導(dǎo)致血糖代謝紊亂，聯(lián)合應(yīng)用需謹慎。
－氟喹諾酮類：如與氟喹諾酮類藥物聯(lián)用，需告知患者血糖代謝紊亂的風(fēng)險并強調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。
3）合并用藥應(yīng)考慮的其它問題
－抗凝劑（華法林）聯(lián)合應(yīng)用時，磺脲類藥物可能增強抗凝劑的抗凝性。可能必須考慮調(diào)整抗凝劑的劑量。

磺脲類藥物過量可導(dǎo)致低血糖。
無意識喪失或神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)的輕度低血糖癥狀應(yīng)通過攝取碳水化合物，調(diào)整藥物劑量和/或改變飲食來進行治療。應(yīng)嚴密監(jiān)測直至醫(yī)師確認患者脫離危險為止。
嚴重的低血糖反應(yīng)，可能伴有昏迷、驚厥或其它神經(jīng)功能障礙，必須作為急癥處理，患者須立即入院治療。
如診斷或懷疑低血糖昏迷，應(yīng)給患者快速靜脈注射20ml高濃度（50％）葡萄糖溶液，隨后持續(xù)滴注濃度相對較低的葡萄糖溶液（10％），注入速度以維持血糖濃度在1g/L以上為準。
醫(yī)師應(yīng)密切監(jiān)護患者，根據(jù)患者情況決定是否需要加強監(jiān)護。
由于格列齊特與蛋白質(zhì)結(jié)合牢固，透析對這些患者無效。

吸收
口服后，藥物血漿濃度在最初的6個小時內(nèi)進行性升高，在6小時至12小時之間達到穩(wěn)態(tài)。
在中國人18例健康志愿者中進行的進口與國產(chǎn)制劑比較的生物等效性研究中，發(fā)現(xiàn)藥代動力學(xué)參數(shù)存在較大個體間差異，可能與其代謝酶的遺傳多態(tài)性有關(guān)。這提示臨床應(yīng)個體化用藥。國外資料顯示個體內(nèi)差異小。
格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。
分布
血漿蛋白結(jié)合率約為95％。分布容積約為30升。每天一次格列齊特緩釋片，能夠維持格列齊特有效血漿濃度24小時。????生物轉(zhuǎn)化
格列齊特主要在肝內(nèi)代謝，代謝后經(jīng)尿排泄。尿內(nèi)原型藥不到1％。血漿內(nèi)檢測不到有活性的代謝產(chǎn)物。
清除
格列齊特的清除半衰期大約在12小時至20小時之間。
線性/非線性
在劑量120mg范圍內(nèi)，用藥劑量與濃度曲線下面積之間呈線性關(guān)系。
特殊人群
老年患者
老年患者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有臨床上有意義的變化。