【藥品名稱】 | 通用名:門冬胰島素30 注射液 英文名:Insulin Aspart 30 Injection 漢語拼音:MenDongYiDaoSuSanShi Zhusheye
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【成份】 | 1ml混懸液含100單位(100U)的可溶性門冬胰島素和精蛋白門冬胰島素(相當(dāng)于3.5mg),比例為30:70。其活性成份為門冬胰島素(通過基因重組技術(shù),利用酵母生產(chǎn))。 1支筆芯中含3ml,相當(dāng)于300單位(300U)。 本品以間甲酚和苯酚為抑菌劑,每100ml本品中加入間甲酚0.172g和苯酚0.15g。 其他成份跟:甘油、鋅(氯化物)、氯化鈉、二水合磷酸氫二鈉、硫酸魚精蛋白、氫氧化鈉(pH調(diào)節(jié)劑)或鹽酸(pH調(diào)節(jié)劑)和注射用水。
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【性狀】 | 本品為白色或類白色的混懸液,振蕩后應(yīng)能均勻分散。在顯微鏡下觀察,絕大多數(shù)晶體的長度應(yīng)為1-20μm,晶體寬度不得過3μm。
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【適應(yīng)癥】 | 用于治療糖尿病。
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【規(guī)格】 | 100單位/毫升,3毫升/支(筆芯)
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【用法用量】 | 用量 本品的用量因人而異,應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者的病情來決定。為了達(dá)到理想血糖控制,建議進(jìn)行血糖監(jiān)測(cè)和胰島素劑量調(diào)整。 在2型糖尿病患者中,本品可以作為單一療法治療。對(duì)于單獨(dú)使用口服降糖藥不足以控制血糖的患者,本品可與口服降糖藥合并用藥。 如何起始治療 從未使用過胰島素的患者:在2型糖尿病患者中,本品的推薦起始劑量為早餐前6單位,晚餐前6單位。本品開始時(shí)也可每日一次給藥,晚餐前12單位。 如何轉(zhuǎn)換為本品治療 當(dāng)患者由雙時(shí)相人胰島素轉(zhuǎn)為本品治療時(shí),最初可采用相同劑量和方案。然后根據(jù)個(gè)體需要調(diào)整劑量。與所有胰島素產(chǎn)品相同,建議在治療轉(zhuǎn)換以及其后最初數(shù)周內(nèi)加強(qiáng)血糖監(jiān)測(cè)。 如何強(qiáng)化治療 本品可由每日一次強(qiáng)化至每日兩次治療。本品每日一次使用當(dāng)劑量達(dá)到30單位時(shí),通常推薦轉(zhuǎn)化為每日兩次給藥,將劑量等分(50:50)在早餐前和晚餐前給藥。 本品由每日兩次轉(zhuǎn)為每日三次治療:將每日兩次給藥方案的早餐前劑量分到早餐和午餐前給藥,從每日兩次給藥方案轉(zhuǎn)為每日三次給藥方案。 如何調(diào)整劑量 ?根據(jù)之前3天內(nèi)最低餐前血糖水平調(diào)整本品的劑量。 ?在調(diào)整餐時(shí)注射劑量后需重新測(cè)定血糖水平。 ?可每周調(diào)整一次劑量,直至達(dá)到目標(biāo)HbA1c。 ?如近期曾發(fā)生低血糖,不可調(diào)高劑量。 ?如患者增加體力活動(dòng)、改變?nèi)粘o嬍郴虬榘l(fā)其他疾病時(shí),可能需要調(diào)整劑量。 建議按下面的劑量調(diào)整指南進(jìn)行劑量調(diào)整: 特殊人群 與所有胰島素產(chǎn)品相同,對(duì)于特殊人群,應(yīng)加強(qiáng)血糖監(jiān)測(cè),并根據(jù)個(gè)體需要調(diào)整本品劑量。 老年患者用藥:本品可用于老年人;但在75歲以上的患者中,本品與口服降糖藥聯(lián)合治療的經(jīng)驗(yàn)有限。 肝腎損害:腎功能或肝功能損害時(shí),患者對(duì)胰島素的需要量可能減少。 兒童用藥:當(dāng)優(yōu)先考慮使用預(yù)混胰島素時(shí),本品可用于10歲及以上的兒童和青少年。6-9歲兒童臨床數(shù)據(jù)有限。本品尚未在6歲以下兒童中進(jìn)行研究。 用法 本品僅可用于皮下注射,絕不可用于靜脈給藥。也不可用于肌內(nèi)注射。 本品也不可用于胰島素泵。 本品經(jīng)皮下注射,部位可選擇大腿或腹壁。如方便,也可選擇臀部或三角肌區(qū)域。注射點(diǎn)應(yīng)在同一注射區(qū)域內(nèi)輪換,以降低脂肪代謝障礙風(fēng)險(xiǎn)。像所有胰島素一樣,劑量、注射部位、血流、溫度及運(yùn)動(dòng)量均會(huì)影響其作用時(shí)間。 本品比雙時(shí)相人胰島素起效更快,所以一般須緊鄰餐前注射。必要時(shí),可在餐后立即給藥。 處置和其他處理中的特殊注意事項(xiàng) 針頭和本品僅供一人專用。本品不可重新灌裝使用。 重新混勻后的藥液必須呈均勻的白色霧狀,否則不可使用。 應(yīng)向患者強(qiáng)調(diào)本品在使用前應(yīng)立刻重新混勻的重要性。 不得使用冷凍過的本品。 建議患者每次注射后丟棄針頭。 本品使用注意事項(xiàng) 本品不可重新灌裝使用。 本品應(yīng)與諾和諾德胰島素注射系統(tǒng)和諾和針配合使用。 如患者同時(shí)接受本品和另一個(gè)胰島素筆芯治療,應(yīng)分別使用兩個(gè)胰島素注射系統(tǒng),每個(gè)注射系統(tǒng)分別用于注射不同種類的胰島素。 作為預(yù)防措施,患者應(yīng)隨身多配備一支胰島素注射裝置,以防本品丟失或損害而影響用藥。 患者如何使用本品的說明: 不得使用本品的情況: ?如您對(duì)門冬胰島素或本品中所含任何其他成份過敏。 ?如您可疑大聲低血糖。 ?本品不可用于胰島素泵。 ?筆芯或含筆芯的裝置墜落、損壞或擠壓。 ?如果本品貯藏不當(dāng)或被冷凍。 ?如果本品經(jīng)混勻操作后不呈均勻的白色霧狀。 ?如果混勻操作后筆芯內(nèi)出現(xiàn)塊狀物,或有呈霜凍狀的白色固體顆粒粘在筆芯底部或瓶壁上 使用本品前 ?檢查標(biāo)簽并確定其中裝有正確類型的胰島素。 ?使用前請(qǐng)檢查本品,包括橡皮活塞。如果筆芯已被損壞,或者未使用過的筆芯的橡皮活塞與白色條碼帶分離,即兩者之間出現(xiàn)間隙,請(qǐng)不要使用本品。并請(qǐng)到供應(yīng)商處更換。更詳細(xì)的指導(dǎo)信息見胰島素注射系統(tǒng)使用手冊(cè)。 ?為防止污染,每次注射時(shí)應(yīng)始終使用新針頭。 ?針頭和本品僅供一人專用。 本品用于皮下注射。本品決不能直接靜脈或者肌肉注射。 請(qǐng)保證注射點(diǎn)在同一注射區(qū)域內(nèi)輪換,以降低發(fā)生硬結(jié)或皮膚損傷風(fēng)險(xiǎn)?;颊咦孕凶⑸涞淖罴炎⑸洳课粸椋焊贡?、大腿前側(cè)或上臂。腹壁給藥起效更快。您需要保持定期測(cè)量血糖。 胰島素的混勻 當(dāng)筆芯尚未裝入胰島素注射系統(tǒng)時(shí): ?第一次使用本品前:將筆芯在手掌間滾搓10次,注意保持筆芯水平。將筆芯上下?lián)u動(dòng)10次,以使筆芯內(nèi)的玻璃球由一端移動(dòng)到另一端。重復(fù)上述滾搓和搖動(dòng)動(dòng)作直至藥液呈均勻的白色霧狀為止。胰島素達(dá)到室溫時(shí)更易混勻。搖勻后應(yīng)立即注射。 ?此后的每次注射:將裝有筆芯的注射系統(tǒng)上下?lián)u動(dòng)至少10次,直至藥液呈均勻的白色霧狀為止。搖勻后應(yīng)立即按下列步驟進(jìn)行注冊(cè)。 請(qǐng)檢查筆芯中至少剩余12個(gè)單位的胰島素,以保證充分混勻。如果剩余量少于12個(gè)單位,請(qǐng)更換新筆芯。 如何注射本品 ?本品皮下注射?;颊邞?yīng)采用醫(yī)生或護(hù)士的指導(dǎo)以及胰島素注射系統(tǒng)用戶手冊(cè)中描述的注射技巧進(jìn)行注射。 ?注射后針頭應(yīng)在皮下停留至少6秒,將按鈕按到底,直至針頭拔出。以確保正確注射,并可保證盡可能少的血液回流入針頭或筆芯。 ?每次注射后都應(yīng)卸下并丟棄針頭,不可帶針頭存放。否則藥液可能從針頭漏出而導(dǎo)致劑量不準(zhǔn)確。
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【不良反應(yīng)】 | 安全性總結(jié) 患者使用本品時(shí)發(fā)生的不良反應(yīng)主要與胰島素藥理學(xué)作用有關(guān)。 低血糖是本品治療中最常見的不良反應(yīng)。低血糖發(fā)生的頻率隨患者人群、劑量方案和血糖控制水平的不同而變化。 胰島素治療初始階段,可能發(fā)生屈光不正、水腫和注射部位反應(yīng)(注射部位疼痛、發(fā)紅、蕁麻疹、炎癥、瘀青、腫脹和瘙癢)。這些反應(yīng)通常為一過性??焖俑纳蒲撬娇刂瓶赡馨l(fā)生急性痛性神經(jīng)病變,這種癥狀通常是可逆的。盡管快速改善血糖控制的胰島素強(qiáng)化治療可能會(huì)暫時(shí)性惡化糖尿病視網(wǎng)膜病變,但長期改善血糖控制可以降低糖尿病視網(wǎng)膜病變進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)。 不良反應(yīng)列表 根據(jù)臨床試驗(yàn)資料、根據(jù)MedDRA系統(tǒng)器官分類的不良反應(yīng)如下所列。不良反應(yīng)發(fā)生的頻率定義如下:十分常見(≥1/10);常見(≥1/100,<1/10);偶見(≥1/1000,<1/100);罕見(≥1/10000,<1/1000);十分罕見(<1/10000);未知(無法根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)估計(jì)發(fā)生頻率)。 特定的不良反應(yīng)描述 過敏反應(yīng) 全身性過敏反應(yīng)(癥狀可能包括全身性皮疹、瘙癢、出汗、胃腸道不適、血管神經(jīng)性水腫、呼吸困難、心悸和血壓下降)十分罕見,但有可能危及生命。 低血糖 低血糖是本品治療中最常見的不良反應(yīng)。如果胰島素使用劑量遠(yuǎn)高于需求量,就可能發(fā)生低血糖。 嚴(yán)重的低血糖可能導(dǎo)致意識(shí)喪失和/或驚厥以及暫時(shí)性或永久性腦損傷甚至死亡。低血糖癥狀通常為突然發(fā)生,可能包括出冷汗、皮膚濕冷、疲勞、緊張或顫抖、焦慮、異常疲倦或虛弱、神志不清、注意力集中困難、嗜睡、過度饑餓、視力改變、頭痛、惡心和心悸。臨床試驗(yàn)表明,低血糖發(fā)生的頻率隨患者人群、劑量方案和血糖控制水平的不同而變化。在臨床試驗(yàn)期間,門冬胰島素與人胰島素相比,低血糖的總體發(fā)生率沒有差異。 脂肪代謝障礙 脂肪代謝障礙報(bào)告為偶見不良反應(yīng)。注射部位可能發(fā)生脂肪代謝障礙。
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【禁忌】 | 對(duì)門冬胰島素或本品中所含任何其他成份過敏。 低血糖發(fā)作時(shí)。
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【注意事項(xiàng)】 | 特殊警告與使用注意事項(xiàng) 由于在跨時(shí)區(qū)旅行時(shí),患者要在不同時(shí)間使用胰島素和進(jìn)餐,請(qǐng)?jiān)诼眯星罢髑筢t(yī)生的意見。 高血糖 本品注射劑量不足或治療中斷時(shí),特別是在1型糖尿病患者中,可能導(dǎo)致高血糖和糖尿病酮癥酸中毒。通常,高血糖的最初癥狀是在數(shù)小時(shí)或數(shù)日內(nèi)逐漸發(fā)生的,包括口渴、尿頻、惡心、嘔吐、嗜睡、皮膚潮紅、干燥、口干、食欲減退以及呼氣有丙酮味。在1型糖尿病患者中,未經(jīng)治療的高血糖時(shí)間最終會(huì)導(dǎo)致酮癥酸中毒,這可能是致命的。 低血糖 患者漏餐或進(jìn)行無計(jì)劃、高強(qiáng)度的體力活動(dòng),可能導(dǎo)致低血糖。 如果胰島素使用劑量遠(yuǎn)高于需要量,就可能發(fā)生低血糖。 與雙時(shí)相人胰島素相比,本品在注射6小時(shí)內(nèi)有更為顯著的降血糖作用。這可能需要根據(jù)患者個(gè)體情況,通過調(diào)整胰島素劑量和/或調(diào)整進(jìn)餐來降低低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。 血糖控制有顯著改善的患者(如接受胰島素強(qiáng)化治療的患者),其低血糖的先兆癥狀可能會(huì)有所改變,應(yīng)提醒患者注意。病程很長的糖尿病患者中,常見的低血糖先兆癥狀可能會(huì)消失。 強(qiáng)化血糖控制可能會(huì)增加低血糖發(fā)作的可能性,因此,在增加劑量過程中需要特別注意。 由于本品緊鄰餐時(shí)注射,起效迅速,所以必須同時(shí)考慮患者的合并癥及合并用藥是否延遲失誤的吸收。 伴有其他疾病時(shí),特別是感染時(shí),通?;颊叩囊葝u素需要量會(huì)增加。伴發(fā)腎臟、肝臟疾病及影響腎上腺、垂體或甲狀腺的疾病,可能需要改變胰島素劑量。 患者換用不同類型的胰島素制劑時(shí),與先前使用的胰島素相比,低血糖的早期先兆癥狀可能會(huì)有所改變或不太顯著。 由其他胰島素轉(zhuǎn)為本品治療 患者換用另一種類型或品牌的胰島素制劑的過程,必須在嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)控下進(jìn)行。以下方面的變化均可能導(dǎo)致劑量改變:胰島素規(guī)格、品牌(生產(chǎn)廠)、類型、種類(人胰島素或胰島素類似物)和/或生產(chǎn)工藝。患者從其他胰島素專用本品后,可能需要調(diào)整每日注射次數(shù)或改變?cè)瓉淼膭┝俊H绻枰{(diào)整劑量,則可以在首次給藥時(shí),或者在開始治療的幾周或幾個(gè)月內(nèi)進(jìn)行調(diào)整。 注射部位異常 同所有胰島素治療一樣,使用本品可能發(fā)生注射部位異常,包括疼痛、發(fā)紅、蕁麻疹、炎癥、瘀青、腫脹和瘙癢。在同一注射區(qū)域內(nèi)不斷輪換注射點(diǎn)可能有助于減少和預(yù)防此類反應(yīng)。注射部位反應(yīng)通常于數(shù)日至數(shù)周內(nèi)自行緩解。在很少的病例中,可能因注射部位異常而需中斷本品治療。 噻唑烷二酮類藥物與胰島素聯(lián)合 當(dāng)噻唑烷二酮類藥物與胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí),曾報(bào)告有充血性心力衰竭病例發(fā)生,尤其是在有發(fā)生充血性心力衰竭危險(xiǎn)因素的患者中。當(dāng)聯(lián)合使用噻唑烷二酮類藥物與胰島素類藥品治療時(shí)需考慮此種風(fēng)險(xiǎn)的可能性。如將兩種藥物聯(lián)合應(yīng)用,應(yīng)觀察患者是否出現(xiàn)充血性心力衰竭體征與癥狀,如體重增加和水腫。如發(fā)生任何心臟病癥狀的惡化,應(yīng)停用噻唑烷二酮類藥物。 運(yùn)動(dòng)員慎用。 對(duì)駕駛或機(jī)械操作能力的影響 低血糖可能會(huì)降低患者的注意力和反應(yīng)能力。這些能力受損,會(huì)臟成危險(xiǎn)(如在駕駛汽車和操作機(jī)械的過程中)。 應(yīng)特別提醒患者注意避免在駕駛時(shí)出現(xiàn)低血糖,尤其是低血糖先兆癥狀不明顯或缺乏及既往經(jīng)常發(fā)生低血糖的患者。在上述情況下,應(yīng)首先考慮患者能否安全操作。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 本品用于妊娠婦女的臨床經(jīng)驗(yàn)還有限。 尚未在妊娠婦女中對(duì)本品進(jìn)行研究。然而,兩項(xiàng)隨機(jī)、對(duì)照臨床試驗(yàn)(分別有157例和14例妊娠期患者在基礎(chǔ)-餐時(shí)胰島素治療方案中使用門冬胰島素)的數(shù)據(jù)表明,與可溶性人胰島素相比,門冬胰島素對(duì)妊娠或胎兒/新生兒的健康沒有任何不良影響。此外,一項(xiàng)包含27例妊娠期糖尿病婦女的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示,隨機(jī)接受門冬胰島素和可溶性人胰島素治療(門冬胰島素14例,可溶性人胰島素13例)的安全性相似。 一般建議患有糖尿病的妊娠婦女在整個(gè)妊娠期間和計(jì)劃妊娠時(shí)采用強(qiáng)化血糖控制和監(jiān)測(cè)的方式治療。胰島素的需要量在妊娠早期通常減少;而在妊娠中、晚期逐漸增加。分娩后胰島素的需要量迅速恢復(fù)到妊娠前的水平。 不限制哺乳期婦女使用本品治療。哺乳目前使用胰島素不會(huì)對(duì)嬰兒產(chǎn)生危害。但是本品的劑量可能需要做相應(yīng)的調(diào)整。
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【兒童用藥】 | 當(dāng)預(yù)混胰島素為首選藥時(shí),本品可用于10歲及以上的兒童和青少年。6-9歲兒童臨床數(shù)據(jù)有限。請(qǐng)遵醫(yī)囑。
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【老年患者用藥】 | 本品可用于老年患者;但在年齡超過75歲的老年患者中,本品與口服降糖藥聯(lián)合治療的經(jīng)驗(yàn)有限。請(qǐng)遵醫(yī)囑。
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【藥物相互作用】 | 與其他藥物與的相互作用及其他形式的相互作用 已知有許多藥物會(huì)影響葡萄糖代謝。 可能會(huì)減少胰島素需要量的藥物: 口服抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOIs),β-受體阻滯劑,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑,水楊酸鹽,合成類固醇和磺胺類藥物。 可能會(huì)增加胰島素需要量的藥物: 口服避孕藥,噻嗪類利尿劑,糖皮質(zhì)激素,甲狀腺激素,擬交感神經(jīng)藥,生長激素和達(dá)那唑。 β-受體阻滯劑可掩蓋低血糖的癥狀。 奧曲肽/蘭瑞肽可能會(huì)增加或減少胰島素需要量。 酒精可以增強(qiáng)或減弱胰島素的降糖作用。
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【藥物過量】 | 對(duì)于胰島素藥物過量沒有特別的定義。但是,當(dāng)患者使用胰島素大大超過需要?jiǎng)┝繒r(shí)會(huì)發(fā)生不同程度的低血糖: ?對(duì)于輕度低血糖反應(yīng)可采取口服葡萄糖或含糖食物的治療方式。所以,建議糖尿病患者隨身攜帶含糖的食品。 ?對(duì)于嚴(yán)重的低血糖,在患者已喪失意識(shí)的情況之下,可由受過專業(yè)訓(xùn)練的人員給患者肌肉或皮下注射胰高血糖素(0.5-1.0mg),或由醫(yī)務(wù)人員給予葡萄糖靜脈注射。如果患者在10-15分鐘之內(nèi)對(duì)胰高血糖素?zé)o反應(yīng),則必須立即給予葡萄糖靜脈注射。患者神志恢復(fù)之后,建議口服碳水化合物以免復(fù)發(fā)。
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【藥理毒理】 | 本品為可溶性門冬胰島素(速效胰島素類似物)和精蛋白門冬胰島素(中效胰島素類似物)組成的雙時(shí)相混懸液。本品含30%速效門冬胰島素和70%中效門冬胰島素。在摩爾當(dāng)量的基礎(chǔ)上,門冬胰島素與人胰島素等效價(jià)。 作用機(jī)制 門冬胰島素的降血糖作用是通過其分子與肌肉和脂肪細(xì)胞上的胰島素受體結(jié)合后,促進(jìn)細(xì)胞對(duì)葡萄糖吸收利用,同時(shí)抑制肝臟葡萄糖的輸出來實(shí)現(xiàn)的。 本品皮下注射后,將在10-20分鐘內(nèi)起效。作用最強(qiáng)時(shí)間在注射后1-4小時(shí)之間。作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。 在一項(xiàng)為期3個(gè)月的對(duì)比試驗(yàn)中,1型和2型糖尿病患者于早、晚餐前分別接受本品或雙時(shí)相人胰島素30治療,本品可顯著降低餐后血糖水平(早餐和晚餐)。 一項(xiàng)對(duì)1型和2型糖尿病患者中開展的9個(gè)試驗(yàn)的Meta分析表明,與雙時(shí)相人胰島素30相比,本品早餐前和晚餐前給藥可顯著改善餐后血糖控制(早餐、午餐和晚餐餐后血糖的平均增量)。盡管本品治療患者的空腹血糖較高,但是,根據(jù)羰基化血紅蛋白測(cè)量,總體血糖控制是相似的。 在一項(xiàng)臨床研究中,341位2型糖尿病患者隨機(jī)分組,單獨(dú)使用本品治療,或者使用本品與二甲雙胍聯(lián)合治療,或者使用二甲雙胍與磺脲類聯(lián)合治療。治療16周后,使用本品與二甲雙胍聯(lián)合治療的患者和使用二甲雙胍與磺脲類藥物聯(lián)合治療的患者相比,主要療效指標(biāo)糖化血紅蛋白沒有差異。這項(xiàng)臨床研究中,57%的患者基線糖化血紅蛋白在9%以上,在這部分患者當(dāng)中,使用本品與二甲雙胍聯(lián)合治療的患者比使用二甲雙胍與磺脲類聯(lián)合治療的患者糖化血紅蛋白下降更為顯著。 在一項(xiàng)研究中,單獨(dú)使用口服降糖藥血糖控制不佳的2型糖尿病患者被隨機(jī)分為接受本品每日兩次治療(117例患者)或接受甘精胰島素每日一次治療(116例患者)。根據(jù)給藥指南的指導(dǎo)接受28周的治療后,使用本品患者的HbA1c平均下降2.8%(基線值為9.7%)。采用本品治療時(shí),分別有66%和42%的患者實(shí)現(xiàn)了HbA1c低于7%和6.5%,平均FPG下降大約為7mmol/L(從基線時(shí)的14.0mmol/L下降到7.1mmol/L)。 一項(xiàng)Meta分析表明,在2型糖尿病患者中,本品治療時(shí)的夜間低血糖發(fā)作及重度低血糖發(fā)作總風(fēng)險(xiǎn)低于雙時(shí)相人胰島素30。在接受本品治療的患者中,日間低血糖發(fā)作總風(fēng)險(xiǎn)較高。 兒童和青少年:一項(xiàng)為期16周,共納入167例10-18歲受試者的臨床試驗(yàn)中,比較了本品(一日三次)餐時(shí)給藥與人胰島素(一日兩次)加雙時(shí)相人胰島素30(一日一次)餐時(shí)給藥對(duì)餐后血糖的控制(兩組均可根據(jù)血糖情況選擇聯(lián)合睡前NPH治療)。其主要結(jié)果為:16周治療后(訪視6),本品所在治療組的平均餐后血糖增量比人胰島素/雙時(shí)相人胰島素30R組低,但沒有顯著差異。兩組低血糖發(fā)生率無差異。 在一項(xiàng)較小型(54例受試者)對(duì)更低年齡人群(6-12歲)的雙盲、交叉研究(接受每種治療12周)中發(fā)現(xiàn),本品治療組低血糖發(fā)生率與餐后血糖升高幅度均低于雙時(shí)相人胰島素30治療組。雙時(shí)相人胰島素30治療組終點(diǎn)HbA1c低于本品治療組。 老年患者用藥:尚未在老年患者中進(jìn)行本品的藥效學(xué)特性研究。但一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、交叉PK/PD試驗(yàn)在老年2型糖尿病患者(19例65-83歲患者,平均年齡70歲)中對(duì)門冬胰島素與可溶性人胰島素進(jìn)行了比較。門冬胰島素與可溶性人胰島素在老年患者中的藥效學(xué)特性的差異(GIRmax,AUCGIR 0-120min)與健康受試者和較年輕的糖尿病受試者中觀察到的結(jié)果相似。 臨床前安全性資料 非臨床數(shù)據(jù)表明,根據(jù)安全性藥理學(xué)、重讀給藥毒性、遺傳毒性和生殖毒性的常規(guī)試驗(yàn),門冬胰島素對(duì)人體沒有特殊危險(xiǎn)。在體外試驗(yàn)中,包括與胰島素和胰島素樣生長因子-1(IGF-1)受體的結(jié)合,以及對(duì)細(xì)胞生長的影響,門冬胰島素的表現(xiàn)與人胰島素非常相似。研究也表明,門冬胰島素和胰島素受體的解離與人胰島素相當(dāng)。
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【藥代動(dòng)力學(xué)】 | 門冬胰島素為人胰島素B鏈第28為的脯氨酸由天門冬氨酸代替,所以門冬胰島素形成六聚體的傾向比可溶性人胰島素低。本品中30%由可溶性門冬胰島素組成,與雙時(shí)相人胰島素中的可溶性人胰島素相比,皮下吸收更快。另外70%結(jié)晶相是精蛋白門冬胰島素,與人NPH胰島素類似,具有較長的吸收作用時(shí)間。 本品的最大血清胰島素濃度比雙時(shí)相人胰島素30平均高50%。本品達(dá)到最大濃度的時(shí)間平均是雙時(shí)相人胰島素30的一半。在健康人中,經(jīng)皮下注射本品每公斤體重0.20單位,約在注射60分鐘后,達(dá)到最大血清胰島素濃度,平均為140±32pmol/L。本品的半衰期平均為8-9小時(shí),反映魚精蛋白結(jié)合部分的吸收率。血清胰島素水平在皮下注射后15-18小時(shí)回到基值。對(duì)于2型糖尿病患者,給予本品后,達(dá)到最大濃度的時(shí)間約為95分鐘,持續(xù)時(shí)間不少于14小時(shí)。 老年患者用藥:尚未在老年患者中進(jìn)行關(guān)于本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性研究。但老年2型糖尿病患者(65-83歲,平均年齡70歲)中門冬胰島素與可溶性人胰島素的藥代動(dòng)力學(xué)特性相對(duì)差異與健康受試者和較年輕的糖尿病受試者中觀察到的結(jié)果相似。在老年受試者中觀察到吸收率下降,導(dǎo)致濃度達(dá)峰時(shí)間延長(82(四分位間距為60-120)分鐘),但最大濃度與較年輕的2型糖尿病受試者相似,略低于1型糖尿病受試者。 肝腎損害:尚未在肝腎損害的患者中進(jìn)行本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究。但在不同程度腎功能和肝功能損害患者中,隨劑量增加,可溶性門冬胰島素的藥代動(dòng)力學(xué)無變化。 兒童和青少年:尚未在兒童或青少年中進(jìn)行本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究。但在兒童(6-12歲)和青少年(13-17歲)1型糖尿病患者中研究過可溶性門冬胰島素的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性。在這兩個(gè)年齡組中,門冬胰島素均迅速吸收,達(dá)峰時(shí)間與成人相似。但不同年齡組最大濃度存在差異,強(qiáng)調(diào)門冬胰島素個(gè)體化劑量調(diào)整的重要性。
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【貯藏】 | 貯藏特別注意事項(xiàng) 尚未使用的本品:應(yīng)冷藏于2-8℃的冰箱中(勿接近冰箱的冷凍室)。不可冷凍。 有效期標(biāo)注于標(biāo)簽和包裝盒。 首次使用時(shí),應(yīng)指導(dǎo)患者在將本品從冰箱中取出后,建議在達(dá)到室溫后再重新混勻。 使用中的本品或隨身攜帶的備用品:已經(jīng)開啟使用或攜帶備用的本品不要放于冰箱保存,可在室溫下(不超過30℃)存放4周。 請(qǐng)將本品置于外包裝紙盒中避光保存。 本品貯藏中必須避免高溫和過度光照。
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【包裝】 | 筆芯由1型玻璃制成,一端使用橡膠活塞(溴化丁基)密封,另一端使用不含乳膠的橡膠膜(溴化丁基/聚異戊二烯)密封,裝有3ml混懸液。筆芯內(nèi)含有玻璃球以幫助混勻胰島素。 每盒1支。
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【有效期】 | 24個(gè)月
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【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | YBS00132013
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【批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國藥準(zhǔn)字S20133006
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:諾和諾德(中國)制藥有限公司 生產(chǎn)地址:天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)南海路99號(hào) |